“萬爽力”(鹽酸曲美他嗪)
曲美他嗪為薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色。用于心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療，眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。
1。藥品名稱
【通用名稱】： 曲美他嗪
【簡寫拼音】： QMTA
【英文名稱】： Trimetazidine , Vastarel, Vasorel
【商品名稱】 ：澤維爾、奉樂、澤維爾、三甲氧芐嗪;心康寧 ，曲美他嗪,萬爽力， 冠脈舒，VASTAREL，IDAPTAN，VASTAZIN
2。所屬類別
防治心絞痛藥
3。適應(yīng)癥
臨床適用于冠脈功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗塞等。對伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。
4。藥理毒理
為作用較強的抗心絞痛藥，其起效較硝酸甘油慢，但作用持續(xù)時間較長。
正常心肌的能量(ATP)供給60%～70%來自游離脂肪酸β氧化，20%～25%為葡萄糖氧化，5%～10%為糖酵解。游離脂肪酸氧化產(chǎn)生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高，而且高水平游離脂肪酸氧化可明顯抑制葡萄糖氧化的速率。心肌缺血時交感神經(jīng)興奮，兒茶酚胺水平升高，繼而導(dǎo)致血中游離脂肪酸水平升高;心肌能源供給中游離脂肪酸氧化增加至80%～90%;葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦聯(lián)失調(diào)，致使心肌細(xì)胞內(nèi)H+、Ca2+及Na+超載，引起細(xì)胞酸中毒和損害，使心肌工作效率降低，同時耗能增加。因此，優(yōu)化心肌能量代謝，尤其是抑制游離脂肪酸氧化，加強心肌葡萄糖代謝有利于減輕心肌缺血引起的組織損傷，改善心肌功能。曲美他嗪可抑制游離脂肪酸代謝，使游離脂肪酸代謝減少，從而使心肌以葡萄糖代謝為主產(chǎn)生能量，在冠狀動脈病變而心肌供氧受到限制時，提高氧的利用度，產(chǎn)生更多的高能磷酸鍵，以緩解心肌缺血癥狀，并維持心肌的存活和心臟的功能。另外，曲美他嗪使游離脂肪酸代謝產(chǎn)生的乙酰輔酶A減少，從而刺激丙酮酸脫氫酶，間接使葡萄糖氧化得到加強。
曲美他嗪還能提供代謝性心肌細(xì)胞保護(hù)作用，主要是通過減少細(xì)胞內(nèi)H+、Ca2+、Na+的超載，提高乳酸的利用率，減少細(xì)胞的酮體產(chǎn)生，有效抑制缺氧所致的細(xì)胞酸中毒來實現(xiàn)的。在實驗性心肌缺血模型中，曲美他嗪可改善心肌收縮力，縮小梗死面積;抑制細(xì)胞內(nèi)pH值和ATP的降低;減少中性粒細(xì)胞堆積，抑制自由基對心肌細(xì)胞的損害，增加心肌細(xì)胞對低氧應(yīng)激的耐受能力。曲美他嗪還具有維持線粒體的正常功能、使心肌細(xì)胞內(nèi)氧自由基產(chǎn)生減少、抑制心肌組織中中性粒細(xì)胞浸潤等作用，均對其抗心肌缺血作用有利。
曲美他嗪能降低血管阻力，增加冠脈血流量及周圍循環(huán)血流量，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生；能減低心臟工作負(fù)荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，從而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加對強心甙的耐受性。臨床適用于冠脈功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗死等。對伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。
5。用量用法
口服：每次20～60mg，1日3次，飯后服；總劑量每日不超過180mg。常用維持量為每次10mg，1日3次。靜脈注射：8～20mg/次，加于25%葡萄糖注射液20ml中。靜脈滴注：8～20mg，加于5%葡萄糖液500ml中。
每24小時60mg，每日三次，每次一片。
6。注意事項
1.個別可有頭暈、食欲不振、皮疹等。
2.新近心肌梗塞病人忌用。
7。規(guī)格
片劑：每片20mg。 針劑：每支4mg。
孫楊為何要用曲美他嗪
據(jù)了解，孫楊幾年來不時出現(xiàn)心肌缺血情況，一直使用“萬爽力”(鹽酸曲美他嗪)改善癥狀。曲美他嗪可以幫助提高心肌細(xì)胞能量，改善心臟功能，在臨床上用于預(yù)防心絞痛。
為何陽性事件過了半年才公布
按照反興奮劑規(guī)定，在興奮劑檢測A瓶樣品出現(xiàn)陽性結(jié)果情況下，運動員還有開啟B瓶和參加聽證會的權(quán)力，這一過程最長可達(dá)40天左右，如果運動員因為收集證據(jù)等原因要求延期聽證，那么這一過程可能要超過3個月。
針對孫楊的陽性事件，反興奮劑中心解釋說，中國游泳協(xié)會對孫楊做出處罰決定時，恰逢南京青奧會，之后又是仁川亞運會。反興奮劑中心不僅參與了這兩個大型運動會的興奮劑檢查和檢測工作，還承擔(dān)全國各省(區(qū)、市)運動會的委托檢查，二、三季度檢查數(shù)量高達(dá)9900例，相關(guān)檢查、檢測統(tǒng)計數(shù)據(jù)近期才完成，根據(jù)慣例予以公布，符合世界反興奮劑規(guī)定。
不久前，馬來西亞羽球名將李宗偉也出了興奮劑檢查陽性事件，在僅僅有A瓶結(jié)果情況下，當(dāng)?shù)胤磁d奮劑機(jī)構(gòu)將情況透露給媒體，這違反了規(guī)定，侵犯到運動員隱私。
孫楊的過失在哪里
運動員接受興奮劑檢查時需要說明曾經(jīng)或者正在使用何種藥物治療傷病，以防出現(xiàn)陽性結(jié)果后被“誤判”。但無論是孫楊還是隊醫(yī)巴震，都未能在藥檢時聲明用藥情況。
為何處罰為3個月
趙健解釋說，運動員在聽證會上提供了清晰而有說服力的證據(jù)，證明使用藥物為治療目的，而不是提高運動表現(xiàn)。這符合世界反興奮劑機(jī)構(gòu)減免處罰的標(biāo)準(zhǔn)。孫楊在這次事件中沒有完全盡到注意的義務(wù)，對陽性發(fā)生有過失，但并非重大過失、疏忽，因此判定禁賽3個月比較合理。
