我們知道，傳統(tǒng)給藥方式有口服片劑、注射針劑、膏藥貼劑、外用軟膏、沖劑等等，每種藥物有效成分根據(jù)自身的理化性質(zhì)、藥理學(xué)等因素采用不同的劑型。在新藥開發(fā)中，當(dāng)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)一種有效的新藥成分時(shí)，最終都要選擇一種合適的劑型落地成為產(chǎn)品，才能在臨床上用于普通病患的疾病治療。
不過，上述每種傳統(tǒng)劑型都有各自優(yōu)劣：口服片劑服用方便，但不適合幼小的兒童，且片劑要通過腸胃吸收，具有肝臟的首過效應(yīng)，吸收利用度低，還對(duì)肝臟等臟器也具有較強(qiáng)的副作用；針劑也存在使用不便且產(chǎn)生疼痛、制備過程復(fù)雜，成本較高等特點(diǎn)，且不溶于水的藥物還無法制成注射劑；另外，一些外用劑型如膏藥貼劑、外用軟膏、涂抹噴式化妝品等，因皮膚的天然屏障作用吸收率極低，影響效果。
隨著技術(shù)的發(fā)展，一種“將藥物貼于皮膚表面”的用藥方法出現(xiàn)（即透皮給藥），形成一種嶄新的用藥潮流，成為繼口服、注射后的第三大給藥途徑，它既能實(shí)現(xiàn)有效給藥同時(shí)也能讓患者獲得良好的體驗(yàn)。不過，對(duì)比市面上其他的經(jīng)皮給藥方式，微針能將活性成分“封存”于微針陣列及基底層中，依靠與人體組織液的濃度梯度緩慢釋放到體內(nèi)，相對(duì)于注射給藥方式，具有安全、無痛、方便、定量釋放的優(yōu)勢(shì)。
36氪近期接觸到的「中科微針」即是在微針給藥領(lǐng)域進(jìn)行技術(shù)研發(fā)和產(chǎn)業(yè)落地的一家企業(yè)。「中科微針」總經(jīng)理江林認(rèn)為，微針會(huì)是適用面最廣的劑型。
「中科微針」起源于中科院理化所高云華研究員所帶領(lǐng)的單晶硅微針貼片研究項(xiàng)目（2003年啟動(dòng)），他們經(jīng)過多年研究推出了新一代聚合物微針給藥技術(shù)平臺(tái)，已正式產(chǎn)業(yè)化。
2018年，「中科微針」獲得中科院創(chuàng)投與中科創(chuàng)星數(shù)千萬元天使輪融資；2019年在北京建設(shè)完成規(guī)?；慨a(chǎn)微針生產(chǎn)線，2019年8月實(shí)現(xiàn)銷售并出貨，月產(chǎn)能達(dá)到180萬片；同年10月，公司在重慶落地成立全資子公司，與地方政府共同投資4000萬元，預(yù)計(jì)2020年上半年建成年產(chǎn)數(shù)億片的微針給藥生產(chǎn)基地；另外也在和多家知名藥企和醫(yī)院展開合作，預(yù)估2020年可實(shí)現(xiàn)國內(nèi)第一個(gè)微針?biāo)幬颕ND申報(bào)。
江林告訴36氪，公司的商業(yè)化探索分兩個(gè)方向：
■其一，為藥企提供CRO/CDMO的合作研發(fā)需求，以及推進(jìn)自主研發(fā)的藥物管線。據(jù)悉，目前團(tuán)隊(duì)主要針對(duì)的適應(yīng)癥有心腦血管疾病、糖尿病、心臟類疾病。
■其二，直接向市場輸送一類醫(yī)療器械與醫(yī)美產(chǎn)品，而目前相關(guān)的祛斑、去皺、祛痘、去黑眼圈等系列產(chǎn)品已上市銷售，接下來也會(huì)根據(jù)市場的細(xì)分需求，研發(fā)更多相關(guān)產(chǎn)品。
江林透露，自今年8月底上市銷售以來，醫(yī)美系列產(chǎn)品銷售額已達(dá)到數(shù)百萬元，產(chǎn)品供不應(yīng)求，預(yù)計(jì)2020年銷售額即可破億。
那么微針技術(shù)真的有這么神奇嗎？團(tuán)隊(duì)給我們舉了一個(gè)例子（如上圖）。
以氨甲環(huán)酸為例，它是一種止血?jiǎng)瑫r(shí)具有治療黃褐斑的功效，是目前治療黃褐斑最有效的功效成分，目前采用的是片劑，一片含有有效成分氨甲環(huán)酸為500毫克（單片的重量為2克左右），黃褐斑患者需要連續(xù)口服6個(gè)月，才可以治好黃褐斑。
若將它由片劑改為微針貼劑，則每片的劑量只需要氨甲環(huán)酸4毫克，只需要20天即可實(shí)現(xiàn)肉眼可見的祛斑效果。換言之，微針貼劑的使用量是口服片劑的1/2250，除了節(jié)省原料，也能極大地降低藥物對(duì)人體的腸胃和肝膽臟器造成的損害。
江林表示，該產(chǎn)品能快速實(shí)現(xiàn)規(guī)模銷售的一個(gè)前提在于，「中科微針」已攻克了微針貼劑最難的“量產(chǎn)”環(huán)節(jié)，現(xiàn)已能實(shí)現(xiàn)年產(chǎn)數(shù)千萬片的全自動(dòng)生產(chǎn)，可滿足多種藥物的新形式給藥需求以及藥物自主創(chuàng)新研發(fā)，應(yīng)用領(lǐng)域涉及提高免疫響應(yīng)和接種覆蓋面的疫苗、需要提高靶向性的免疫治療藥物、需要多次注射的生物藥物、兒童用藥與皮膚相關(guān)用藥等。
其實(shí)早在1958年，微針給藥的概念就已被提出，核心專利已過期40年，但是此前微針技術(shù)在全球范圍里一直未實(shí)現(xiàn)規(guī)?；慨a(chǎn)。江林表示，核心原因在于微針本身制作工藝復(fù)雜，一片微針貼劑的核心部分重量往往只有20-50毫克/片，遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于阿司匹林的2克/片，更小的重量意味著更大的質(zhì)量控制難度，這就好比鐘表里的微小零件，其生產(chǎn)難度往往要大過大型零部件。
至于市場前景，他則表示，外用藥、化妝品、生物制劑、部分化藥等都可以進(jìn)行微針貼劑化改造，市場空間非常巨大。相應(yīng)地，微針貼劑目前也是國際藥企、學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)研發(fā)的前沿焦點(diǎn)。國際上領(lǐng)先的廠家有Zosano Pharma、Corium Inc.等；而國內(nèi)也有攬微醫(yī)療、納通生物、新劑藥業(yè)、和心諾泰等，它們雖有涉足，但目前還難以實(shí)現(xiàn)量產(chǎn)。
最后介紹一下團(tuán)隊(duì)，中科微針創(chuàng)始人&董事長&首席科學(xué)家高云華博士為中科院理化所研究員、博士生導(dǎo)師，她曾入選2000年中科院“百人計(jì)劃”，從2003年開始即從事微針給藥技術(shù)的研發(fā)，2008年團(tuán)隊(duì)的單晶硅微針技術(shù)通過技術(shù)轉(zhuǎn)移，已經(jīng)在蘇州納通公司成功實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。
